ORYZON publica un artículo científico en la revista ACS Pharmacology & Translational Science que respalda a iadademstat como el mejor en su clase en Oncología

  • Iadademstat es consistentemente más potente en la reducción de la viabilidad de las células de leucemia mieloide aguda (LMA) y cáncer de pulmón de célula pequeña (CPCP)
  • Mayor capacidad de unión a la diana a concentraciones bajas en células de LMA y CPCP
  • Disrupción más potente de las interacciones proteína-proteína del dominio Snag

 

MADRID, ESPAÑA y CAMBRIDGE, EEUU, 15 de noviembre de 2021 - Oryzon Genomics, S.A., compañía biofarmacéutica de fase clínica centrada en la epigenética para el desarrollo de terapias en enfermedades con importantes necesidades médicas no resueltas, ha anunciado hoy la publicación de un artículo científico en la revista científica internacional, ACS Pharmacology & Translational Science. El artículo presenta una comparación exhaustiva de iadademstat, el primer inhibidor de LSD1 que inició ensayos clínicos, con la mayoría de los inhibidores de LSD1 en desarrollo.

El artículo, titulado "Comprehensive in Vitro Characterization of the LSD1 Small Molecule Inhibitor Class in Oncology”, compara iadademstat con cuatro inhibidores de LSD1 en desarrollo clínico en oncología y con cinco inhibidores de LSD1 utilizados habitualmente en el ámbito académico como compuestos de prueba (tool compounds). Los resultados muestran que iadademstat es consistentemente el compuesto más activo en diversas líneas celulares tumorales, que su capacidad de unión a la diana LSD1 es superior, especialmente a bajas concentraciones, y que la disrupción de los complejos transcripcionales implicados en los programas oncogénicos es más eficaz en el caso de iadademstat.

El Dr. Jordi Xaus, Director Científico de Oryzon, ha comentado: “Este conjunto de comparaciones controladas cara a cara ha demostrado que iadademstat es claramente el inhibidor de LSD1 más potente y selectivo entre todas las moléculas en fase clínica probadas. Esto se correlaciona con la necesidad de dosis más bajas en la clínica, lo que reduce en gran medida el potencial de toxicidad idiosincrásica. Un resultado relevante de este estudio es que, a concentraciones más bajas, iadademstat es, con diferencia, el más eficaz en la unión a la LSD1. Esto puede tener relevancia clínica en tumores sólidos, densos y poco vascularizados, donde el acceso de los fármacos a las células tumorales suele ser un problema”.

El artículo ha sido publicado en la revista ACS Pharmacology & Translational Science como parte del número especial Epigenetics 2022 y ya está accesible en línea. Este trabajo puede ser consultado aquí: https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsptsci.1c00223

Sobre Oryzon

Fundada en 2000 en Barcelona, España, Oryzon es una compañía biofarmacéutica de fase clínica líder europea en Epigenética. Oryzon tiene una de las carteras más fuertes en el sector. El programa LSD1 de Oryzon tiene en la actualidad dos moléculas en ensayos clínicos de Fase II, vafidemstat y iadademstat. Además, Oryzon cuenta con programas en curso para el desarrollo de inhibidores contra otras dianas epigenéticas. La compañía posee también una fuerte plataforma tecnológica para la identificación de biomarcadores y valida biomarcadores y dianas para una variedad de enfermedades oncológicas y neurológicas. La compañía tiene oficinas en España y EEUU. Oryzon es uno de los valores biotecnológicos más líquidos de Europa, con más de 90 millones de acciones negociadas en 2020. Para más información, visitar www.oryzon.com

Sobre Iadademstat

Iadademstat (ORY-1001) es una pequeña molécula oral, que actúa como inhibidor altamente selectivo de la enzima epigenética LSD1 y tiene un potente efecto diferenciador en cánceres hematológicos (ver Maes et al., Cancer Cell. 2018 Mar 12;33(3):495- 511.e12. doi: 10.1016/j.ccell.2018.02.002.). Un primer estudio clínico de Fase I/IIa con iadademstat en pacientes de leucemia aguda recurrente o refractaria demostró la seguridad y buena tolerabilidad del fármaco y señales preliminares de actividad antileucémica, incluyendo una CRi. Más allá de los cánceres hematológicos, la inhibición de LSD1 se ha propuesto como una aproximación terapéutica válida en ciertos tumores sólidos como el cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP), tumores neuroendocrinos, meduloblastoma y otros. Iadademstat se ha probado en cuatro ensayos clínicos (dos en monoterapia en CPCP y LMA, y dos en combinación, en CPCP y LMA) en más de 100 pacientes. En los estudios de combinación, ALICE (en curso), un estudio de Fase IIa en combinación con azacitidina en pacientes con LMA de edad avanzada y CLEPSIDRA (finalizado), un estudio de Fase IIa en combinación con platino/etopósido en pacientes con CPCP de segunda línea, se han reportado resultados preliminares de eficacia.

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